Trong suốt lịch sử loài người, thực phẩm, đồ uống và hành vi đã có tiếng là làm cho tình dục trở nên dễ đạt được và / hoặc dễ chịu hơn. Tuy nhiên, từ quan điểm lịch sử và khoa học, kết quả bị cáo buộc có thể chủ yếu là do người dùng của họ tin rằng chúng sẽ có hiệu quả (hiệu ứng giả dược). Tương tự như vậy, nhiều loại thuốc được báo cáo ảnh hưởng đến ham muốn tình dục theo những cách không nhất quán hoặc vô căn:[7] tăng cường hoặc làm giảm ham muốn tình dục tổng thể tùy thuộc vào tình huống của đối tượng. Ví dụ, Bupropion (Wellbutrin) được biết đến như một loại thuốc chống trầm cảm có thể chống lại các thuốc chống trầm cảm đồng quy định khác có tác dụng làm giảm ham muốn tình dục. Tuy nhiên, vì Wellbutrin chỉ làm tăng ham muốn trong trường hợp đặc biệt mà nó đã bị suy yếu bởi các loại thuốc liên quan, nên nó thường không được phân loại là thuốc kích thích tình dục.

Các nền văn minh cổ đại như văn hóa Trung Quốc, Ấn Độ, Ai Cập, La Mã và Hy Lạp tin rằng một số chất có thể cung cấp chìa khóa để cải thiện ham muốn tình dục, khoái cảm tình dục và / hoặc hành vi tình dục.[1][4] Điều này rất quan trọng vì một số đàn ông bị rối loạn cương dương và không thể sinh sản.[1][4] Những người đàn ông không thể có gia đình lớn hoặc không thể thụ thai được coi là một thất bại, trong khi những người đàn ông có khả năng thụ thai và do đó có gia đình lớn được tôn trọng gây ra nhu cầu lớn về giải pháp.[1][5] Những người khác đã không phải chịu đựng các cải tiến hiệu suất mong muốn này.[4] Bất kể việc sử dụng của họ, những chất này đã trở nên phổ biến và bắt đầu được ghi nhận với thông tin được truyền qua nhiều thế hệ.[3] Các nền văn hóa Ấn Độ giáo đã viết những bài thơ có niên đại khoảng năm 2000 đến 1000 TCN nói về các chất tăng cường hiệu suất, thành phần và mẹo sử dụng.[3] Văn hóa Trung Quốc đã viết văn bản về thuốc kích dục từ năm 2697 đến 2595 TCN.[5] Các nền văn hóa La Mã và Trung Quốc đã ghi nhận niềm tin của họ vào phẩm chất kích thích tình dục ở cơ quan sinh dục động vật trong khi Ai Cập đã viết các mẹo để điều trị rối loạn cương dương.[5]

Long diên hương, Bufo cóc, yohimbine, dâm dương hoắc, nhân sâm, rượu và thức ăn được ghi lại trong các văn bản này có chứa phẩm chất kích thích tình dục.[1] Trong khi nhiều loại thực vật, chiết xuất hoặc hormone sản xuất đã được đề xuất như thuốc kích thích tình dục, có rất ít bằng chứng lâm sàng chất lượng cao cho hiệu quả hoặc an toàn lâu dài của việc sử dụng chúng.[7][8]